Сиалис таблетки плен/об 20мг бл N2x1 Эли Лилли энд Компани Лтд

Нарушения эрекции.

Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор.

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 - ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении л?жа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зел?ный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила, по сравнению с плацебо.

Установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата; В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты; Применение у лиц до 18 лет. С осторожностью. Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяж?лой печ?ночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата СИАЛИС этой группе пациентов. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата СИАЛИС пациентам, принимающим альфа[1]-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа[1A]-адреноблокатора. Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев). СИАЛИС следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), ХПН (КК менее 50 мл/мин), предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезни Пейрони).

Для при?ма внутрь. Рекомендованная максимальная доза препарата СИАЛИС составляет 20 мг. СИАЛИС принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от при?ма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после при?ма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на при?м препарата. Максимальная рекомендованная частота при?ма - один раз в сутки.

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 10 %); часто (? 1 %, 10 %); нечасто (? 0,1 %, 1 %); редко (? 0,01 %, 0,1 %); очень редко ( 0,01 %), неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто (? 0,1 %, 1 %): реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны нервной системы: Очень часто (? 10 %): головная боль. Часто (? 1 %, 10 %): головокружение. Редко (? 0,01 %, 0,1 %): инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок*, транзиторные ишемические атаки*, мигрень***, эпилептический припадок, транзиторная амнезия. Нарушения со стороны органов зрения: Нечасто (? 0,1 %, 1 %): неч?ткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке. Редко (? 0,01 %, 0,1 %): нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры глазного яблока, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия***, окклюзия сосудов сетчатки***. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Редко (? 0,01 %, 0,1 %): внезапная потеря слуха**. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто (? 0,1 %, 1 %): ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального, давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления. Редко (? 0,01 %, 0,1 %): инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма***, нестабильная стенокардия***. Нарушения со стороны дыхательной системы: Часто (? 1 %, 10 %): заложенность носа. Нечасто (? 0,1 %, 1 %): одышка. Редко (? 0,01 %, 0,1 %): носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто (? 1 %, 10 %): диспепсия. Нечасто (? 0,1 %, 1 %): боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто (? 0,1 %, 1 %): сыпь, гипергидроз (повышенная потливость). Редко (? 0,01 %, 0,1 %): крапивница, синдром Стивенса-Джонсона***, эксфолиативный дерматит***. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто(? 1 %, 10 %): боль в спине, миалгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко (? 0,01 %, 0,1 %): длительная эрекция, приапизм***. Общие расстройства: Нечасто (? 0,1 %, 1 %): боль в груди*. Редко (? 0,01 %, 0,1 %): отек лица***, внезапная сердечная смерть*,***. * Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов. ** О внезапной потере слуха было сообщено в небольшом количестве случаев из постмаркетинговых и клинических исследований при применении всех ФДЭ5 ингибиторов, включая тадалафил. *** Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Влияние других препаратов на тадалафил. Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3А4. Селективный ингибитор CYP3А4, кетоконазол (400 мг в сутки), увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 312 % и Сmax на 22 %, а кетоконазол (200 мг в сутки), увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 107 % и Сmax на 15 % относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор CYP3А4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 124 % без изменения Сmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как например саквинавир, а также ингибиторы CYP3А4, такие как эритромицин и интраконазол повышают активность тадалафила. Селективный индуктор CYP3А4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88 % и Сmax на 46 %, относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное введение других индукторов CYP3А4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме. Одновременный при?м антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила. Увеличение рН желудка в результате при?ма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила. Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние тадалафила на другие препараты. Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, использование тадалафила на фоне применения нитратов противопоказано. Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1А2, CYP3А4, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1. Тадалафил не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S- варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени. Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа[1A]- адреноблокатор тамсулозин по результатам двух клинических исследований. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа[1]-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления включая обморок. Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг), при?м тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что при при?ме одного только алкоголя. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Хранить при температуре ниже 30°С в оригинальной упаковке. Хранить в местах, недоступных для детей

3 года. Не использовать по истечении срока годности.