
Изоптин СР таблетки п/о 240мг бл N10x3 Кнолль
обновилась
-
🏪 Найти Изоптин СР таблетки п/о 240мг бл N10x3 Кнолль, можно на сайте и купить в ближайшей аптеке
-
🚚 Большой список аналогов Изоптин СР таблетки п/о 240мг бл N10x3 Кнолль
-
📲 Цены на Изоптин СР таблетки п/о 240мг бл N10x3 Кнолльобновляются ежедневно
Показания к применению Изоптин СР таблетки п/о 240мг бл N10x3 Кнолль
Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная). Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое свойство
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда. Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.
Противопоказания
Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада. Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия
Применение
Начальная доза и суточная доза. Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня. У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.) Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная) - 240-480 мг в сутки. Изоптин CP - 1/2-1 таблетка два раза в сутки с интервалом 12 часов. Артериальная гипертензия (легкая или умеренная) - Изоптин CP - 1 таблетка утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией - Изоптин CP - 1/2-1 таблетка два раза в сутки с интервалом 12 часов. Таблетки препарата Изоптин CP следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.
Побочные действия
Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности. Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии. В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней "печеночных" трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина. В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции. В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата.
Передозировка
Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки. Преобладают следующие симптомы: Падение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; атриовентрикулярная блокада первой и второй степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная атриовентрикулярная блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла. Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления. В случае передозировки большими количествами таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (т.е. препаратом Изоптин CP) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приёма препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно будут располагаться на протяжении всего ЖКТ. Общие мероприятия: Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 часов после приёма препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин CP, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и тонкий кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, промыть кишечник, принять слабительные, рвотные средства. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца. Специальные мероприятия: Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией. Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 - 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час). Может потребоваться проведение следующих мероприятий: В случае атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орсипреналин или стимуляция сердца. В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норадреналин. В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия. В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила: Альфа-блокаторы. Празозин. Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина. Теразозин. Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%). Антиаритмические средства. Флекаинид. Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме. Хинидин. Уменьшение орального клиренса хинидина (~35%). Средства для лечения астмы. Теофиллин. Уменьшение орального и системного клиренса хинидина (~20%). У курящих уменьшение на ~11%. Противосудорожные средства. Карбамазепин. Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией. Антидепрессанты. Имипрамин. Увеличение AUC имипрамина (~15%) Не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина. Антидиабетические средства. Глибурид. Увеличивается Смахглибурида (~28%), AUC (~26%). Противомикробные cредства. Эритромицин. Возможно повышение уровня верапамила. Рифампицин. Уменьшается AUC верапамила (~97%), Смах (~94%), оральной биодоступности (~92%). Телитромицин. Возможно повышение уровня верапамила. Противоопухолевые препараты. Доксорубицин. Уменьшается период полувыведения доксорубицина (~27%) и Смах (~38%)*. Барбитураты. Фенобарбитал. Увеличивается оральный клиренс верапамила - в 5 раз. Бензодиазепины и другие транквилизаторы. Буспирон. Увеличивается AUC буспирона, Смах~ в 3,4 раза. Мидазолам. Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Смах(~ в 2 раза). Бета-блокаторы. Метопролол. Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Смах (~41%) у больных стенокардией. Пропранолол. Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Смах (~94%) у больных стенокардией. Сердечные гликозиды. Дигитоксин. Уменьшается общий клиренс (~27%) и экстраренальный клиренс (~29%) дигитоксина. Дигоксин. У здоровых добровольцев увеличиваются Смах на ~45-53%, Css на ~42% и AUC на ~52%. Антагонисты Н2 рецепторов. Циметидин. Увеличивается AUC R- (~25%) и S-(~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила. Иммунологические средства. Циклоспорин. Увеличивается AUC, Css, Смах на~45%. Сиролимус. Возможно повышение уровня сиролимуса. Такролимус. Возможно повышение уровня такролимуса. Средства понижающие уровень липидов. Аторвастатин. Возможно повышение уровня аторвастатин. Ловастатин. Возможно повышение уровня ловастатина. Симвастатин. Увеличивается AUC (~в 2,6 раз) и Смах (~в 4,6 раз) симвастатина. Антагонисты рецепторов серотонина. Алмотриптан. Увеличивается AUC (~20%) и Смах(~24%) алмотриптана Урикозурические средства. Сульфинпиразон. Увеличение орального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%). Другие. Грейпфрутовый сок. Увеличение AUC R- (~49%) и S-(~37%) верапамила и Смах R-(~75%) и S-(~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись. Зверобой продырявленный. Уменьшается AUC R- (~78%) и S-(~80%) верапамила с соответствующим понижением Смах. * у пациентов с прогрессирующими новообразованиями, верапамил не влияет на уровень или клиренс доксирубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал период полувыведения и Смах доксирубицина. Антиаритмические средства, бета-блокаторы. Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная атрио-вентрикулярная блокада, более значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии). Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры. Усиление гипотензивного действия. Празозин, теразозин . Аддитивное гипотензивное действие. Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции . Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены. Хининдин. Гипотония. У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких. Карбамазепин. Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Литий. Повышение нейротоксичности лития. Рифампицин. Может понизить гипотензивное действие верапамила . Сульфинпиразон. Может понизить гипотензивное действие верапамила . Миорелаксанты. Эффект миорелаксантов может усилиться. Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Увеличение кровоточивости. Этанол (алкоголь). Повышение уровней этанола в плазме. Ингибиторы ГМГ-Ко А редуктазы (Статины). Симвастатин/ловастатин. Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина. Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы ( т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.