Локрен таблетки п/о 20мг бл N28x1 Синтелабо

- Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии). - Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Бета1-адреноблокатор селективный.

Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами: - кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие; - отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); - слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические. Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета- адреноблокаторов). При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: - уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла); - снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях; - снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже); - уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: - снижение сердечного выброса; - устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина). Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла

- Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата. - Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. - Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами. - Кардиогенный шок. - Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма). - Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия). - Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду). - Выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.). - Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий. - Феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов. - Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. ст.). - Анафилактические реакции в анамнезе. - Метаболический ацидоз. - При одновременном применении с флоктафенином, - При одновременном применении с сультопридом, - При одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). - Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности). - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). - Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы). С осторожностью. - При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками). - При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением). - При атриовентрикулярной блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль). - При облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно. - При стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров). - При леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями артериального давления). - У пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением). - При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин - тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования. - При печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения). - У пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение). - При псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза). - При проведении десенсибилизирующей терапии.

Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку. Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата). Максимальная суточная доза препарата Локрен - 40 мг. Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-го дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза. Неизвестная частота: крапивница, зуд, гипергидроз. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль. Очень редко: парестезии в дистальных отделах конечностей. Неизвестная частота: заторможенность. Нарушения со стороны органа зрения. Редко: сухость глаз. Очень редко: нарушения зрения. Нарушения психики. Часто: астения, бессонница. Редко: депрессия. Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Очень редко: гипогликемия, гипергликемия. Нарушения со стороны сердца. Часто: брадикардия (возможно тяжелая). Редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады. Нарушения со стороны сосудов. Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей. Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко: бронхоспазм. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Часто: импотенция. Лабораторные и инструментальные данные. Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.

Симптомы. Выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги. Лечение. Промывание желудка, применение адсорбирующих средств. В случае развития брадикардии рекомендуется: • атропин 1-2 мг внутривенно; • затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин; • иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется: • внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При бронхоспазме: • назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется: • госпитализация в отделение интенсивной терапии; • изопреналин и добутамин: длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

Противопоказанные комбинации. С флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета- адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. С сулътопридом. Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС. Не рекомендуемые комбинации. С амиодароном. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). С сердечными гликозидами. Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. С ингибиторами МАО. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. C финголимодом. Вследствие возможного усиления брадикардии, лечение финголимодом не следует начинать у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы. Если лечение финголимодом считается необходимым, рекомендуется соответствующий мониторинг в начале лечения, по крайней мере, в течение суток.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.